Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 18.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Общие для двух лекарственных форм
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС).
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;
эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;
синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. неэрозивная рефлюксная болезнь — НЭРБ);
синдром Золлингера-Эллисона;
эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
В/в введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом.
В/в применение препарата Acipan Control® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата, и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности перорального приема в/в введение следует заменить приемом препарата Acipan Control®, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС), ГЭРБ. Рекомендованной суточной дозой является 40 мг (1 фл.).
Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Acipan Control® в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше, чем необходимо для адекватного контроля кислотности. При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза дважды по 80 мг достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/ч в течение 1 ч у большинства пациентов.
Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация). Рекомендованной суточной дозой является 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг дозу следует разделить и вводить дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл, также допустимо разведение его в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы.
Не использовать другие растворители!
Введение препарата следует производить в течение 2–15 мин.
Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона).
Коррекция дозы у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек не требуется, однако не следует превышать рекомендованную суточную дозу пантопразола 40 мг.
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС)
Рекомендуемая доза по 40–80 мг в сут. Курс лечения 2 нед при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4–8 нед при обострении язвенной болезни желудка.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут.
Эрадикация Helicobacter pylori
В качестве тройной терапии применяют следующие комбинации:
1. Acipan Control по 20–40 мг 2 раза в сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сут. Курс лечения 7–14 дней.
2. Acipan Control по 20–40 мг 2 раза в сут + метронидазол по 500 мг 2 раза в сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сут. Курс лечения 7–14 дней.
3. Acipan Control по 20–40 мг 2 раза в сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сут + метронидазол по 500 мг 2 раза в сут. Курс лечения 7–14 дней.
После окончания комбинированной терапии прием препарата Acipan Control может быть продолжен с целью заживления язвы. При язве двенадцатиперстной кишки прием препарата Acipan Control может быть продлен от 1 до 3 нед.
Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) или находящимся на гемодиализе эрадикационная терапия Helicobacter pylori не назначается.
Лечение симптомов ГЭРБ легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка)
Рекомендуемая доза препарата — 20 мг/сут. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2–3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.
Синдром Золлингера-Эллисона
Рекомендуемая доза 40–80 мг в сут. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении активности печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется. Тем не менее, пожилым пациентам не следует превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять препарат Acipan Control по 40 мг 2 раза в сут.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с тяжелой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) или находящимся на гемодиализе не следует превышать суточную дозу 40 мг. По этой причине эрадикационная терапия Helicobacter pylori таким пациентам не назначается.
Не следует принимать препарат Acipan Control в целях профилактики.
Общие для двух лекарственных форм
одновременное применение с атазанавиром;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также замещенным бензимидазолам;
препарат содержит сорбитол, поэтому не рекомендуется лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы;
диспепсия невротического генеза.
С осторожностью: факторы риска дефицита цианокобаламина (витамина В12), особенно на фоне гипо- и ахлоргидрии.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: применение у пациентов пожилого возраста, одновременное применение с ритонавиром.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Примерно у 5% пациентов можно ожидать развитие нежелательных лекарственных реакций (НЛР). Наиболее частыми НЛР являются диарея и головная боль, развивающиеся приблизительно у 1% пациентов. Ниже перечислены НЛР, зарегистрированные при применении пантопразола, классифицированные в соответствии с частотой встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Для НЛР, выявленных при пострегистрационном применении препарата, невозможно применить какую-либо категорию частоты встречаемости, и поэтому они указаны как «частота неизвестна».
В пределах каждой группы частоты встречаемости НЛР представлены в порядке уменьшения серьезности.
Со стороны органов кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность (в т.ч. анафилактические реакции, включая анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицериды, Хс) в плазме крови, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией, гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных пациентов, а также возможное обострение симптомов при их наличии до применения препарата).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия (нарушение вкуса); частота неизвестна — парастезия.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения/нечеткость зрения.
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль и дискомфорт в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ГГТ); редко — повышение концентрации билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь/экзантема/высыпание, кожный зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка (ПККВ).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — перелом шейки бедренной кости, костей запястья или позвоночника; редко — артралгия, миалгия; частота неизвестна — мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, чрезмерная утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферический отек.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
При применении пантопразола, лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения, в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1% пациентов.
Ниже приводятся данные о нежелательных побочных реакциях в зависимости от частоты их возникновения.
Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто ≥1/10; часто от ≥1/100 до <1/10; нечасто от ≥1/1000 до <1/100; редко от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко < 1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — дисгевзия (нарушение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт и боль в животе.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/кожная сыпь, кожный зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицериды, холестеролы) в плазме крови, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — тромбофлебит в месте введения; нечасто — слабость, повышенная утомляемость и недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: редко — повышенная чувствительность (в т.ч. анафилактические реакции, включая анафилактический шок).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов — АСТ, ГГТ в плазме крови; редко — повышение концентрации билирубина в плазме крови; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Нарушения психики: нечасто — нарушение сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также обострение симптомов, имевшихся до начала терапии.
Случаев передозировки в результате применения препарата Нольпаза® отмечено не было. Дозы пантопразола до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.
Лечение: в случае передозировки и только при появлении клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Ингибирует фермент H+-K+-АТФазу (протонный насос) в париетальных клетках желудка, тем самым блокируя заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь в дозе 20 мг действие пантопразола наступает в течение первого часа, максимум эффекта достигается через 2–2,5 ч. Не влияет на моторику ЖКТ. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–4 сут.
Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина в ответ на снижение секреции соляной кислоты. Уровень хромогранина А (CgA) также повышается вследствие снижения желудочной кислотности. Повышенный уровень CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.
Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения уровня CgA. Это позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП, и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
Ингибитор протонного насоса (H+/K+-АТФазы), блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы раздражителя.
По сравнению с другими ИПП, пантопразол обладает более высокой химической стабильностью при нейтральном рН и меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохромома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимое взаимодействие между пантопразолом и другими ЛС.
Для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой
Пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме (1–1,5 мкг/мл) достигается через 2–2,5 ч после приема внутрь, при этом значение Cmax остается постоянным при многократном приеме. Биодоступность препарата составляет 77%. Одновременный прием пищи не влияет на показатель AUC, Cmax и биодоступность; наблюдается лишь изменение начала действия препарата.
Связь с белками плазмы — около 98%. Vd составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 1 ч. Из-за специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T1/2 не коррелирует с продолжительностью терапевтического эффекта. Выведение метаболитов (80%) преимущественно через почки; оставшаяся часть выводится с желчью. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и в моче, — десметилпантопразол, который конъюгируется с сульфатом. T1/2 десметилпантопразола, основного метаболита намного больше (примерно 1,5 ч), чем T1/2 самого пантопразола.
Хроническая почечная недостаточность (в т.ч. у находящихся на гемодиализе) не требуется изменение доз препарата. T1/2 короткий, как у здоровых лиц. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.
Цирроз печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) при приеме пантопразола 20 мг/сут T1/2 увеличивается до 3–6 ч, AUC возрастала в 3–5 раз, а Cmax — в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Пациенты пожилого возраста.Небольшое увеличение AUC и повышение Cmax у пациентов пожилого возраста по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста не являются клинически значимыми.
Для лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения
Vd составляет примерно 0,15 л/кг, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. T1/2 пантопразола — около 1 ч.
Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.
Фармакокинетика не зависит от кратности введения препарата и носит линейный характер в диапазоне доз от 10 до 80 мг как после приема внутрь, так и после в/в введения.
Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, в основном почками (около 80%), в небольшом количестве выводится через кишечник.
Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. T1/2 метаболита — около 1,5 ч.
Нарушение функции почек. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.
Нарушение функции печени. У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7–9 ч. AUC увеличивается в 5–7 раз. Cmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и Cmax не является клинически значимым.
- Понижающее секрецию желудочных желез средство — протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]
- Средство, понижающее секрецию желез желудка — протонного насоса ингибитор [Ингибиторы протонного насоса]
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
