Ace-Bloc

артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии >30 мг/сут).

Внутрь, за 1 ч до еды, начальная доза — по 25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 нед) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой или умеренной артериальной гипертензии: поддерживающая доза — по 25 мг 2 раза в сутки, максимальная — по 50 мг 2 раза в сутки, при тяжелой артериальной гипертензии: максимальная доза — по 50 мг 3 раза в сутки.

Для лечения хронической сердечной недостаточности: средняя поддерживающая доза — по 25 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2 нед) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг/сут.

Пациентам с нарушением функции почек: Cl креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м² — 75–100 мг/сут, Cl креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м² — начальная доза не более 12,5–25 мг/сут, в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу постепенно увеличивают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу.

повышенная чувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ;

ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, и наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

рефрактерная гиперкалиемия;

двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;

состояние после трансплантации почки;

стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;

одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия); угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза); ишемия головного мозга; сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии); больные, находящиеся на гемодиализе; диета с ограничением поваренной соли; первичный гиперальдостеронизм; ишемическая болезнь сердца; cостояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея); пожилой возраст (требуется коррекция доз); хирургическое вмешательство/общая анестезия; артериальная гипотензия; пациенты негроидной расы; нарушения функции почек и/или печени; хроническая сердечная недостаточность; гемодиализ с использованием высокопрочных мембран (например, АN69^®); десенсибилизирующая терапия; аферез ЛПНП; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей и лития; одновременный прием иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении, агранулоцитоза).

Под частотой побочных реакций понимается: часто — >1/100, <1/10; нечасто — >1/1000, <1/100; редко — >1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия или аритмия, стенокардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия, периферические отеки, выраженное снижение АД, синдром Рейно, приливы крови к коже лица, бледность; очень редко — остановка сердца, кардиогенный шок.

Со стороны дыхательной системы: часто — сухой непродуктивный кашель, одышка; очень редко — бронхоспазм, эозинофильный пневмонит, ринит, отек легких.

Аллергические реакции: часто — кожный зуд, с высыпаниями или без них, высыпания на коже, алопеция; нечасто — ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани; редко — ангионевротический отек кишечника; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, пемфигоидные реакции, эксфолиативный дерматит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония.

Со стороны ЦНС: часто — сонливость, головокружение, бессонница; нечасто — головная боль, парестезия; редко — атаксия; очень редко — спутанность сознания, депрессия, нарушения мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопе, нечеткость зрения.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую формы), повышение титра антинуклеарных антител, аутоиммунные заболевания.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки желудка, боли в брюшной полости, диарея, запор, нарушение вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто — анорексия; редко — стоматит, афтозный стоматит; очень редко — глоссит, язва желудка, панкреатит, гиперплазия десен, нарушение функции печени и холестаз (включая желтуху), повышение активности ферментов печени, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), гипербилирубинемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек (включая почечную недостаточность), полиурия, олигурия, учащенное мочеиспускание; очень редко — нефротический синдром.

Со стороны органов репродукции: очень редко — импотенция, гинекомастия.

Другие: нечасто — боли в груди, повышенная утомляемость, чувство общего недомогания, астения; редко — гипертермия.

Лабораторные показатели: очень редко — протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышенное содержание азота мочевины, билирубина и креатинина в крови, снижение гематокрита, Hb, лейкоцитов, тромбоцитов, гипогликемия.

Симптомы: резкое снижение АД, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема, введение 0,9% раствора натрия хлорида или других плазмозамещающих растворов (предварительно пациента уложить, приподнять ноги и затем проводить мероприятия по восполнению ОЦК), гемодиализ. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях — введение атропина. Может быть рассмотрено применение искусственного водителя ритма. Перитонеальный диализ неэффективен для выведения каптоприла из организма.

Препарат Ace-Bloc является ингибитором АПФ. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды. Уменьшает ОПСС, постнагрузку, снижает АД. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в течение 60–90 мин после приема внутрь. Степень снижения АД одинакова при положении пациента стоя и лежа.

Эффективность и безопасность применения каптоприла у детей не установлены. В литературе описан ограниченный опыт применения каптоприла у детей. Дети, особенно новорожденные, могут быть более подвержены развитию гемодинамических побочных эффектов. Отмечались случаи развития чрезмерного, длительного и непредсказуемого повышения АД, а также связанных с ним осложнений, включая олигурию и судороги.

При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, C_max в плазме крови наблюдается спустя приблизительно 1 ч после приема. Биодоступность каптоприла составляет 60–70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30–40%. Связь с белками плазмы крови составляет 25–30%. T_1/2 — 2–3 часа. Препарат выводится из организма преимущественно почками, до 50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

• Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) [Ингибиторы АПФ]

У пациентов, принимающих диуретические средства, препарат Ace-Bloc может потенцировать гипотензивное действие. Подобное действие оказывают также ограничение приема поваренной соли (бессолевые диеты), гемодиализ. Обычно избыточное снижение АД происходит в течение первого часа после приема первой назначенной дозы препарата Ace-Bloc.

Вазодилататоры (в т.ч. нитроглицерин) в сочетании с препаратом Ace-Bloc следует применять в самых низких эффективных дозах ввиду риска избыточного снижения АД.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препарата Ace-Bloc (с диуретиком или без) и лекарственных препаратов, оказывающих влияние на симпатическую нервную систему (в т.ч. ганглиоблокаторы, альфа-адреноблокаторы).

При совместном применении препарата Ace-Bloc и индометацина (и, возможно, других НПВП, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) может отмечаться снижение гипотензивного действия, особенно при артериальной гипертензии, сопровождающейся низкой активностью ренина. У пациентов с факторами риска (пожилой возраст, гиповолемия, одновременное применение диуретиков, нарушение функции почек) одновременное применение НПВП (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2) и ингибиторов АПФ (в т.ч. каптоприл) может приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Обычно нарушения функции почек в таких случаях бывают обратимыми. Следует периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих препарат Ace-Bloc и НПВП.

При терапии препаратом Ace-Bloc калийсберегающие диуретики (в т.ч. триамтерен, спиронолактон, амилорид, эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители соли (содержат значительные количества ионов калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и препаратов лития возможно увеличение содержания лития в сыворотке крови и, следовательно, токсичности препаратов лития. Следует периодически определять содержание лития в сыворотке крови.

Ингибиторы АПФ, включая каптоприл, могут потенцировать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, таких как производные сульфонилмочевины.

Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови в начале терапии препаратом Ace-Bloc и в случае необходимости корректировать дозу гипогликемического лекарственного препарата.

Двойная блокада РААС, вызванная одновременным приемом ингибиторов АПФ и АРА II или алискирена или алискиренсодержащих препаратов, ассоциировалась с повышенной частотой развития побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия, снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность).

Применение препарата Ace-Bloc у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение препарата Ace-Bloc у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (в т.ч. циклофосфамид или азатиоприн), повышает риск развития гематологических нарушений.