Nosemin (Cetirizine hydrochloride)

treatment of symptoms of year-round and seasonal allergic rhinitis and allergic conjunctivitis (such as itching, sneezing, nose congestion, rhinorea, lacrimation, conjunctiva hypermia);

hay fever (flaymaking) ;

urticaria;

allergic dermatoses, including.h. atopic dermatitis, accompanied by itching and rashes.

It is shown in adults and children with 6 months and older to facilitate :

- nasal and eye symptoms of year-round (persisting) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis and allergic conjunctivitis: itching, sneezing, nasal congestion, rhinorea, tearing, conjunctival hyperemia ;

- symptoms of chronic idiopathic urticaria.

Symptomatic treatment of allergic rhinitis and conjunctivitis (including year-round and seasonal), hay fever (pollinosis), idiopathic urticaria and other allergic dermatoses, accompanied by itching and rashes.

Symptomatic treatment of allergic rhinitis and conjunctivitis (including year-round and seasonal), hay fever (pollinosis), idiopathic urticaria and other allergic dermatoses, accompanied by itching and rashes.

Внутрь.

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).

Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку Nosemin (Cetirizine hydrochloride)^® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Внутрь.

Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды.

Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг (20 капель или 1 табл.) 1 раз в день, предпочтительно на ночь.

Дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мг (10 капель или 1/2 табл.) 2 раза в день (утром и вечером) или 10 мг (20 капель или 1 целая таблетка) вечером.

Детям в возрасте 1–6 лет рекомендуется назначать Nosemin (Cetirizine hydrochloride)^® в лекарственной форме капли для приема внутрь.

Дети в возрасте 2–6 лет: 5 мг (10 капель в день) однократно. Также можно разделить эту дозу на 2 приема по 2,5 мг (по 5 капель утром и вечером).

Дети в возрасте 1–2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

Особые группы пациентов

Может возникнуть необходимость снижения дозы у пожилых пациентов.

При нарушении функции почек дозу следует устанавливать индивидуально, в соответствии с функцией почек. Приведенная ниже таблица окажет помощь в подборе дозы. Для использования этой таблицы следует оценить Cl креатинина у пациента в мл/мин. После определения концентрации креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Cl креатинина можно оценить по следующей формуле:

Cl креатинина = [(140−возраст, лет) × масса тела, кг)/ (72−креатинин сыворотки крови, мг/дл]

При расчете клиренса креатинина для женщин необходимо полученный результат умножить на 0,85. В таблице приведены дозы в зависимости от Cl креатинина.

Таблица

Подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде.

Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.

Взрослые. 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек необходимость снижения дозы отсутствует.

Нарушение функции почек. При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины Cl креатинина, поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками.

Показатель Cl креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина в плазме крови по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг)/(72 × Cl креатинина_{сыворот}, мг/дл).

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети. Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем. Дети от 6 до 12 мес — 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день; от 1 года до 6 лет — 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день; от 6 до 12 лет — 5 мг (10 капель) 2 раза в день; старше 12 лет — 10 мг (20 капель) 1 раз в день, иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.

Инструкция для открытия флакона

Флакон закрыт крышкой с устройством безопасности, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи.

Препарат Зинцет применяется по назначению врача (во избежание осложнений).

Детям от 2 до 6 лет: по 2,5 мг (1/2 ч.ложки сиропа) 2 раза в день или по 5 мг (1 ч.ложка) 1 раз в день; от 6 до 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (1/2 табл. или 1 ч.ложка сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером; взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки.

Лицам пожилого возраста или пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.

При случайном пропуске времени приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время следующего приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи.

Препарат Nosemin (Cetirizine hydrochloride) применяется по назначению врача (во избежание осложнений).

Детям от 2 до 6 лет: по 2,5 мг (1/2 ч.ложки сиропа) 2 раза в день или по 5 мг (1 ч.ложка) 1 раз в день; от 6 до 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки или по 5 мг (1/2 табл. или 1 ч.ложка сиропа) 2 раза в сутки, утром и вечером; взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 табл. или 2 ч. ложки сиропа) 1 раз в сутки.

Лицам пожилого возраста или пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.

При случайном пропуске времени приема препарата очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время следующего приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.

Cetirizin is an active substance of the drug Nosemin (Cetirizine hydrochloride)^® - is a metabolite of hydroxysine, belongs to the group of competitive antagonists of histamine and blocks H₁histamine receptors.

Cetirisin warns development and facilitates the course of allergic reactions, and has antitudent and anti-exudative effect. Cetirisin affects the early histone-dependent stage of allergic reactions, limits the release of inflammation mediators at a late stage of an allergic reaction, and also reduces the migration of eosinophiles, neutrophils and basophiles, stabilizes the membranes of fat cells. Reduces the permeability of capillaries, prevents the development of tissue edema, relieves the spasm of smooth muscles. Eliminates the skin reaction to the introduction of histamine, specific allergens, as well as cooling (with cold urticaria). Reduces histin-induced bronchocongricia with bronchial asthma of the light current.

Cetirisin does not have an anti-cholinergic and anti-serotonin effect. In therapeutic doses, the drug has virtually no sedative effect. After taking cetyrizin in a single dose of 10 mg, its action develops after 20 minutes (in 50% of patients), after 60 minutes (in 95% of patients) and lasts more than 24 hours. Against the background of course treatment, tolerance for the antihistamine action of cetyrizin does not develop. After the cancellation of therapy, the effect persists up to 3 days.

Cetirisin is a metabolite of hydroxisin, belongs to the group of competitive antagonists of histamine and blocks N₁- histamine receptors.

In addition to the antihistamine effect, cetyrizin prevents development and facilitates the course of allergic reactions: at a dose of 10 mg 1 or 2 times a day inhibits the late phase of the aggregation of eosinophiles in the skin and conjunctiva of patients exposed to atopia.

Clinical efficiency and safety. Studies in healthy volunteers have shown that cetirisin in doses of 5 or 10 mg significantly inhibits the reaction in the form of rash and redness to inject histamine into the skin at a high concentration, but a correlation with efficiency has not been established. A 6-week placebo-controlled study involving 186 patients with allergic rhinitis and concomitant bronchial asthma of mild to moderate currents shows that taking cetrizin at a dose of 10 mg 1 time per day reduces the symptoms of rhinitis and does not affect the function of the lungs.

The results of this study confirm the safety of the use of cetyrin in patients suffering from allergies and bronchial asthma of the mild and medium-lived course.

A placebo-controlled study showed that taking cetrizin at a dose of 60 mg / day for 7 days did not cause a clinically significant extension of the QT interval. Taking cetyrin in the recommended dose showed an improvement in the quality of life of patients with year-round and seasonal allergic rhinitis.

Children. In a 35-day study involving patients aged 5–12 years, there were no signs of immunity to the antihistamine effect of cetyrizin. The normal reaction of the skin to the histamine was restored within 3 days after the abolition of the drug when it was repeatedly used.

A 7-day placebo-controlled study of cetyricine in the form of syrups involving 42 patients aged 6 to 11 months demonstrated the safety of the drug.

Cetirizin was assigned at a dose of 0.25 mg / kg 2 times a day, which approximately corresponded to 4.5 mg per day (dose range ranged from 3.4 to 6.2 mg per day).

The use of children from 6 to 12 months is possible only by appointment of a doctor and under strict medical supervision.

The pharmaceutical parameters of cetyrizin change linearly.

Suction. After taking it inside, the drug is quickly and completely absorbed from the LCD. Eating does not affect the completeness of absorption, although its speed decreases. In adults, after a single medication in therapeutic dose C_max in blood plasma is 300 ng / ml and is achieved through (1 ± 0.5) h.

Distribution. Cetirisin on (93 ± 0.3)% binds to blood plasma proteins. V_d is 0.5 l / kg. When taking the drug at a dose of 10 mg for 10 days, cetyrizin cumulation is not observed.

Metabolism. In small quantities, it is metabolized in the body by O-dealkylation (unlike other antagonists H₁-histamines that are metabolized in the liver using a cytochrome system) with the formation of pharmacologically inactive metabolite.

The conclusion. In adults T_1/2 is approximately 10 hours; in children from 6 to 12 years old - 6 hours, from 2 to 6 years old - 5 hours, from 6 months to 2 years old - 3.1 hours. Approximately 2/3 of the accepted dose of the drug is withdrawn by the kidneys unchanged.

In elderly patients and patients with chronic liver diseases with a single medication at a dose of 10 mg T_1/2 increases by about 50%, and system clearance is reduced by 40%.

In patients with renal failure of mild severity (Cl creatinine> 40 ml / min), pharmacokinetic parameters are similar to those in patients with normal kidney function.

In patients with moderate renal failure and in patients undergoing hemodialysis (Cl creatinine <7 ml / min), when taking the drug inward at a dose of 10 mg T_1/2 lengthens 3 times, and the total clearance is reduced by 70% relative to these indicators in patients with normal kidney function, which requires a corresponding change in the dosing mode.

Cetirisin is practically not removed from the body during hemodialysis.

The pharmaceutical parameters of cetyrizin when used in doses of 5 to 60 mg change linearly.

Suction. C_max in blood plasma is achieved through (1 ± 0.5) h and is 300 ng / ml.

Various pharmacokinetic parameters, such as C_max in blood plasma and AUC are homogeneous.

Eating does not affect the completeness of cetyrizin absorption, although its speed decreases. The bioavailability of various dosage forms of cetyrizin (rathering, capsules, tablets) is comparable.

Distribution. Cetirisin on (93 ± 0.3)% binds to blood plasma proteins.

V_d is 0.5 l / kg. Cetirisin does not affect the binding of warfarin with proteins.

Metabolism. Cetirisin is not exposed to extensive primary metabolism.

The conclusion. T_1/2 is approximately 10 hours.

When taking the drug in a daily dose of 10 mg for 10 days, cetyrizin cumulation was not observed.

Approximately 2/3 of the accepted dose of the drug is withdrawn with urine in an unchanged form.

Elderly patients. In 16 elderly patients with a single medication in a dose of 10 mg T_1/2 was 50% higher, and clearance was 40% lower compared to patients of not old age. The decrease in cetirizin clearance in older patients is probably due to a decrease in the function of the kidneys in this category of patients.

Renal failure. In patients with renal failure of mild severity (Cl creatinine> 40 ml / min), pharmacokinetic parameters are similar to those in healthy volunteers with normal kidney function.

In patients with moderate renal failure and in patients undergoing hemodialysis (Cl creatinine <7 ml / min), when taking the drug inward at a dose of 10 mg T_1/2 lengthens 3 times, and the overall clearance is reduced by 70% relative to healthy volunteers with normal kidney function.

For patients with renal failure of moderate or severe degree, a corresponding change in the metering mode is required (see. “Method of application and doses”).

Cetirisin is poorly removed from the body during hemodialysis.

Pediatric failure. In patients with chronic liver diseases (hepatocellular, cholestatic and biliar cirrhosis) with a single medication at a dose of 10 or 20 mg T_1/2 increases by about 50%, and clearance is reduced by 40% compared to healthy entities. Correction of the dose is necessary only if the patient with liver failure also has concomitant renal failure.

Children. T_1/2 in children from 6 to 12 years old it is 6 hours, from 2 to 6 years old - 5 hours, from 6 months to 2 years old - reduced to 3.1 hours.

When studying the drug interaction of cetyrizin with pseudoephedrine, cimetidine, ketokonazole, redytromycin, azithromycin, diazepam, glypidine and antipyrin, clinically significant unwanted interactions were not detected.

With simultaneous use with theophylline (400 mg / day), the total clearance of cetyrizin is reduced by 16% (theophylline kinetics does not change).

With simultaneous use with AUC ritonavir, cetyrizin increased by 40%, while the same indicator of the ritonavir slightly changed (−11%).

With simultaneous use with macrolides (azitromycin, red bloodmicin) and ketoconazole, changes to the ECG were not noted.

When using the drug in therapeutic doses, data on the interaction with alcohol were not obtained (at a blood alcohol concentration of 0.5 g / l). Nevertheless, one should refrain from drinking alcohol during therapy with a drug in order to avoid oppression of the central nervous system.

A three-day “laundering” period is recommended before the appointment of allergological samples due to the fact that H₁-histamines blockers inhibit the development of skin allergic reactions.

No medicinal interactions of cetyricin with other drugs were noted.

Based on the results of studies of the drug interaction of cetyrizin, in particular studies of the interaction with pseudoephedrine or theophyllin at a dose of 400 mg / day, there were no clinically significant interactions.

The simultaneous use of cetyrizin with alcohol and other drugs that depress the central nervous system can further reduce the concentration and speed of reactions, although cetrizin does not increase the effect of alcohol (at its concentration in the blood of 0.5 g / l).

It is not recommended to combine taking the drug Zinzet with other drugs without a doctor’s consultation. At the same time, taking with broncholithic drugs containing the theophylline as the active substance, an increase in the frequency of side effects of the drug Zincet. Data on the interaction of cetyricine with alcohol has not yet been received. Despite this, the use of alcoholic beverages in the treatment of Zincet is not recommended.

It is not recommended to combine the use of the drug Nosemin (Cetirizine hydrochloride) with other drugs without a doctor’s consultation. With simultaneous use with broncholithic agents containing theophylline as the active substance, an increase in the frequency of side effects of the drug Nosemin (Cetirizine hydrochloride). Data on the interaction of cetyricine with alcohol has not yet been received. Despite this, the use of alcoholic beverages in the treatment of the drug Nosemin (Cetirizine hydrochloride) is not recommended.